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Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II sont principalement utilisés dans l’hypertension

Les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine II (antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II, ARA, bloqueurs AT, sartans) sont une classe de médicaments utilisé pour abaisser la tension artérielle et sont l’un des premiers types de médicaments à être prescrits à cette fin. Ils sont très efficaces et sont utilisés depuis des décennies pour traiter l’hypertension (hypertension artérielle). Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II sont également utilisés pour traiter d’autres types de maladies cardiovasculaires.

Actions

Le corps régule la tension artérielle grâce à un réseau de communication appelé système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS). Ce système permet aux reins d’envoyer des signaux aux vaisseaux sanguins et à d’autres organes. Les reins produisent une protéine appelée rénine. Cette protéine est utilisée pour fabriquer l’angiotensine II, une hormone qui signale aux vaisseaux sanguins, à l’hypophyse et aux glandes surrénales d’augmenter la pression artérielle et le volume sanguin.

Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II bloquent sélectivement les récepteurs de l’angiotensine II de type 1. Ces médicaments bloquer les effets de l’angiotensine II afin que cette hormone ne puisse pas communiquer avec d’autres organes. De cette manière, les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine II empêchent une augmentation de la pression artérielle et du volume sanguin.

Les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine II sont très similaires à une autre classe de médicaments contre l’hypertension. Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, ou « inhibiteurs de l’ECA », bloquent également le système rénine-angiotensine-aldostérone. Cependant, les inhibiteurs de l’ECA coupé la communication plus tôt dans la cascade de signalisation, perturbant davantage de lignes de communication. Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II interviennent plus tard dans la cascade et bloquent les signaux plus spécifiques au contrôle de la pression artérielle. Pour cette raison, les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II provoquent moins d’effets secondaires que les inhibiteurs de l’ECA.

Applications

Tous les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II sont approuvés pour le traitement de l’hypertension. Certains de ces médicaments, tels que le losartan, le candésartan et le valsartan, sont également approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour une maladie cardiaque spécifique appelée insuffisance cardiaque congestive. Certains antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II ont d’autres indications approuvées par la FDA, notamment :

  • Prévention des événements cardiovasculaires chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche (une anomalie des propriétés de remplissage ou de la capacité d’aspiration du ventricule gauche) après un infarctus du myocarde (crise cardiaque) ;
  • Maladie rénale causée par le diabète (protéinurie/microalbuminurie)
  • Hypertrophie ventriculaire gauche (hypertrophie du muscle cardiaque du ventricule gauche du cœur).

Les éléments suivants sont approuvés par la FDA les indications pour l’utilisation de produits spécifiques Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II :

  • Hypertension – tous les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II ;
  • Insuffisance cardiaque – candésartan, valsartan ;
  • Hypertrophie ventriculaire gauche – losartan, losartan-hydrochlorothiazide ;
  • Infarctus du myocarde – valsartan ;
  • Maladie rénale causée par le diabète – losartan, irbésartan.

Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II sont utilisés « hors AMM » dans d’autres cas tels que :

Différents antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II montrent légères variations dans leurs propriétés. Pour cette raison, certains de ces médicaments sont plus bénéfiques pour certaines conditions que d’autres de cette classe de médicaments. Par exemple, le candésartan s’est révélé efficace dans la prévention de la migraine en raison de ses propriétés lipophiles.

Bien que plusieurs antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II puissent être utilisés pour une affection particulière, l’utilisation de spécifique antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II en fonction des caractéristiques d’un patient donné. Par exemple, le losartan est utilisé chez les patients souffrant d’hyperuricémie (taux accru d’acide urique dans le sang), tandis que le candésartan, l’olmésartan et le valsartan peuvent aggraver cette affection.

Certains antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II peuvent être « préférés » à d’autres pour certains scénarios cliniques. Le Losartan est une option de première intention pour les patients hypertendus présentant un risque élevé d’accident vasculaire cérébral. Finalement ça dépend du jugement pour le spécialiste de déterminer le meilleur médicament pour un patient spécifique.

Les références:
1. Centre national d’information sur la biotechnologie (NCBI). Autres traitements préventifs anti-migraineux : inhibiteurs de l’ECA, ARA, inhibiteurs calciques, antagonistes de la sérotonine et antagonistes des récepteurs NMDA
2. Centre national d’information sur la biotechnologie (NCBI). Les différents choix thérapeutiques avec les ARA. Lequel offrir ? Quand? Pourquoi?
3. PubMed. Efficacité des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine et des bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine dans le traitement préventif de la migraine épisodique chez l’adulte
4. Centre national d’information sur la biotechnologie (NCBI). Robert D. Hill ; Prabhakar N. Vaidya. Bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine II (ARA)
5. Centre national d’information sur la biotechnologie (NCBI). Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine et bloqueurs des récepteurs dans l’insuffisance cardiaque et l’insuffisance rénale chronique – Démystifier les controverses

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